Penerangan Produk Methotrexate CAS#59-05-2
Metotreksat ialah agen antineoplastik yang digunakan secara meluas dan ditunjukkan untuk rawatan pelbagai penyakit malignan. Aplikasi terapeutiknya termasuk leukemia limfoblastik akut, limfoma, mol hidatidiform malignan, koriokarsinoma, karsinoma sel skuamosa, kanser paru-paru, kanser serviks, kanser payudara, dan osteosarkoma.
Selepas pemberian oral, kira-kira 90% daripada sebatian induk disingkirkan melalui air kencing dalam masa 12 jam.7-Hidroksimetotreksat dikenal pasti sebagai metabolit utamanya dan mewakili komponen penting dalam profil metabolismenya.
Dalam kajian toksikologi, LD50 intravena Methotrexate yang dilaporkan pada tikus ialah14 mg/kg, memberikan nilai rujukan untuk penilaian ketoksikan akutnya.
Parameter Produk Methotrexate CAS#59-05-2
Ketumpatan | 1.536 |
Takat lebur | 195℃ |
Takat didih | 561.26°C (anggaran kasar) |
Indeks biasan | 1.6910 (anggaran) |
Titik kilat | 11℃ |
Kualiti Tepat | 454.171 |
PSA | 210.54 |
logP | 1.8217 |
Keterlarutan | H2O: tidak larut |
Penampilan | serbuk hablur kuning |
Penyimpanan | Simpan pada -20°C. Higroskopik. Peka cahaya. |
Warna/Bentuk | Pepejal kuning pucat hingga kuning keperangan |
Penguraian | Apabila dipanaskan hingga terurai, ia mengeluarkan wasap toksik termasuk /nitrogen oksida/. |
pKa | pKa 3.04/4.99(H2O,t =25,I=0.0025) (Tidak pasti) |
Keterlarutan Air | Tidak larut. |
Sifat Spektrum | Putaran optik spesifik: 20.4 + atau - 0.6 darjah pada 21 darjah C/589 D (kepekatan dengan 0.1 N natrium hidroksida) penyerapan maksimum: 243nm, A1= 388;307 nm, A1 = 475 (dalam 0.1 n hidrogen klorida). 258 nm, A1= 544; 303 nm, A1= 546; 372 nm, A1= 177 (dalam 0.1 N natrium hidroksida)UV maks (0.1N HCl) 244, 307 nm; UV maks (0.1N NaOH) 257, 302, 370 nm |
Kestabilan | Stabil, tetapi peka cahaya dan higroskopik. Tidak serasi dengan asid kuat, agen pengoksidaan kuat. Simpan pada -15C atau ke bawah. |
Suhu penyimpanan | −20°C |
Aplikasi Produk Metotreksat CAS#59-05-2
Leukemia：Metotreksat secara tradisionalnya telah diberikan setiap hari. Untuk orang dewasa, dos oral biasa dilaporkan pada 2.5–10 mg sehari, dengan dos kumulatif 50–150 mg, manakala dos pediatrik boleh berkisar antara 1.25–5 mg sehari. Pendekatan rawatan yang lebih terkini mungkin menggunakan rejimen dos tinggi berselang-seli yang diberikan secara oral atau intramuskular dua kali seminggu. Pemberian intratekal juga boleh digunakan, dengan dos diselaraskan mengikut umur dan keadaan klinikal pesakit. Rawatan penyelenggaraan atau profilaksis biasanya diberikan dalam kursus berulang pada selang masa yang sesuai.
Koriokarsinoma：Untuk pesakit dewasa, Metotreksat boleh diberikan secara oral atau intramuskular sekali sehari selama lima hari berturut-turut. Kitaran rawatan seterusnya boleh dipertimbangkan mengikut respons terapeutik dan keperluan klinikal pesakit.
Tumor Pejal：Untuk tumor pejal tertentu, infusi intra-arteri berterusan boleh digabungkan dengan pemberian leukovorin (kalsium folinat, CF) secara berselang-seli sebagai terapi penyelamat. Protokol rawatan dan suplemen leukovorin harus disesuaikan mengikut jenis tumor tertentu, rejimen rawatan, dan respons pesakit.
Osteosarkoma：Terapi Metotreksat dos tinggi boleh digunakan bersama penyelamat leukovorin untuk rawatan osteosarkoma. Metotreksat diberikan melalui infusi intravena, diikuti dengan suplemen leukovorin pada selang masa tertentu selepas infusi selesai. Hidrasi yang mencukupi dan pengalkalian urin adalah penting untuk memudahkan penyingkiran Metotreksat dan mengurangkan risiko toksisiti.
Semasa terapi dos tinggi, pemantauan rapi adalah penting. Parameter seperti fungsi hati dan buah pinggang, kiraan darah lengkap, keseimbangan elektrolit, dan kepekatan Metotreksat plasma harus dinilai secara berkala. Penggantian cecair dan elektrolit, bersama-sama dengan pengalkalian urin yang sesuai, mungkin diperlukan untuk menyokong pembersihan ubat.
Psoriasis：Disebabkan potensinya untuk kesan buruk yang ketara, Methotrexate tidak biasa digunakan untuk psoriasis dan hanya boleh dipertimbangkan di bawah pengawasan perubatan yang sesuai. Apabila dipreskripsikan, rejimen rawatan harus ditentukan mengikut keadaan klinikal pesakit, respons terhadap terapi, dan garis panduan preskripsi yang berkenaan.
